桑色素对肿瘤细胞氨肽酶N抑制机理初探

作者：张斌; 陈秀霞; 蓝海军^*

来源：南昌大学学报(理科版), 2019, 43(05): 479-482+488.

DOI：10.13764/j.cnki.ncdl.2019.05.011

• 桑色素
• 肿瘤细胞
• 氨肽酶N
• 抑制作用
• 二级结构

采用酶抑制动力学方法,研究了桑色素对氨肽酶N的抑制作用、抑制类型和抑制动力学常数,进行了白血病细胞生长抑制试验,并研究了氨肽酶N与桑色素相互作用时的分子结构变化。结果表明,桑色素是一种非竞争型氨肽酶N抑制剂(半抑制率IC50为(55.65±3.33)μmol·L-1,抑制常数Ki为(12.43±1.35)μmol·L-1),失活动力学时间进程分析表明桑色素能快速与氨肽酶N发生作用并迅速降低酶的活性;桑色素能够诱导白细胞细胞HL-60的凋亡;圆二色谱分析表明桑色素导致氨肽酶N的结构变得紧密,使α-螺旋含量增加,而不利于其形成活性中心,进而导致氨肽酶N活性的降低,这也是造成白细胞细胞HL-60凋亡的重要原因。

• 单位
  广西工商职业技术学院; 江西赣粮实业有限公司