3-(2-{4-氨基-3-碘-1H-吡唑并[3,4-d]嘧啶-1-乙氧基}丙酸)叔丁酯的合成

作者：张琦; 曹贺冉; 齐婧婧; 毛蓓蓓^*

来源：当代化工, 2022, 51(05): 1120-1130.

DOI：10.13840/j.cnki.cn21-1457/tq.2022.05.019

• 合成
• 优化
• 吡唑并嘧啶

以3-(2-溴乙氧基)丙酸叔丁酯(化合物1)和3-碘-1H-吡唑并[3,4-d]嘧啶-4-胺(化合物2)为原料，经过亲核取代反应合成得到目标化合物3-(2-{4-氨基-3-碘-1H-吡唑并[3,4-d]嘧啶-1-乙氧基}丙酸)叔丁酯(化合物3)，产物结构经1HNMR、13CNMR及ESI-MS确证，同时探究了反应时间、反应温度、溶剂及投料比因素对产物收率的影响，优化反应条件物料比n(化合物1)∶n(化合物2)=1∶3，反应溶剂为N,N-二甲基乙酰胺，反应温度为60℃，反应时间3 h，在此条件下，目标化合物的总收率为85.5%。

• 单位
  山东中医药大学