摘要
目的 建立测定大鼠血浆中3种天名精总倍半萜内酯[11(13)-二氢特勒内酯、特勒内酯、天名精内酯酮]含量的HPLC,探讨其在大鼠尾静脉给药后的药代动力学过程。方法 从天名精中分离制备得到3种天名精总倍半萜内酯,通过尾静脉注射至健康雄性SD大鼠,剂量为50 mg·kg-1,给药后5、10、15、20、30、45 min及1、1.5、2、3、4、6、8 h通过眼底静脉丛取血。将采集的全血高速离心后吸取上层血浆,对天名精总倍半萜内酯进行药代动力学研究,计算相关药代动力学参数。结果 天名精总倍半萜内酯3种成分单次尾静脉给药后,体内药代动力学过程中11(13)-二氢特勒内酯、特勒内酯符合三室模型,天名精内酯酮符合二室模型。11(13)-二氢特勒内酯、特勒内酯、天名精内酯酮血药质量浓度Cmax分别为3.843、9.076、2.060μg/mL;曲线下面积AUC(0~T)分别为145.564、262.401、98.086 min/(μg·mL);药物半衰期t1/2分别为15.835、62.318、41.843 min;血浆清除率CLz分别为0.183、0.145、0.311 L/(min·kg)。结论 实验结果表明建立的HPLC方法快速、准确、灵敏,精密度、回收率均符合生物样品的测定要求,适用于11(13)-二氢特勒内酯、特勒内酯、天名精内酯酮3个成分在大鼠血浆中浓度的测定,11(13)-二氢特勒内酯、特勒内酯符合三室模型、天名精内酯酮符合二室模型。
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