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摘要
表皮生长因子受体(Epidermal growth factor receptor, EGFR)信号通路在肿瘤无限制生长、抗凋亡、侵袭和转移中发挥重要作用。筛选、评估和开发应用EGFR抑制剂已经成为靶向抗肿瘤药物研究的热点和趋势。目前，已有三代小分子EGFR抑制剂被研发并应用于非小细胞肺癌的临床治疗，但经过一段时间的治疗会出现耐药的现象，第四代的小分子EGFR抑制剂正处于研发阶段。本文对具有代表性的EGFR酪氨酸激酶抑制剂的结构、药效及其与EGFR蛋白的相互作用进行了综述，以此推进基于结构的药物设计策略在药物研发中的重要作用。
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