抗肿瘤药阿法替尼的合成

作者：吴淑慧; 杨博; 赵玲^*

来源：武汉轻工大学学报, 2020, 39(01): 37-43.

• 抗肿瘤药物
• 阿法替尼
• 合成
• 工艺优化

以7-氟-6-硝基-4-羟基喹唑啉为原料经氯化取代反应制得关键中间体N-(3-氯-4-氟苯基)-7-氟-6-硝基-4-喹唑啉胺3,最后经取代,还原,酰化反应制得抗肿瘤药Afatinib。结果显示目标化合物的结构经1H-NMR谱和质谱确证,总收率为66%。所作合成工艺与文献报道的工艺比较,新工艺步骤短,成本低廉,操作简单,所研制的合成工艺路线各步收率均较高,无需特殊试剂和条件,预期适合工业化生产的要求。

• 单位
  武汉轻工大学