漆黄素脂质体的制备及其质量评价

作者：王蓓蓓; 姜亚莉; 林郁; 许颖^*

来源：江苏大学学报(医学版), 2021, 31(06): 522-527.

DOI：10.13312/j.issn.1671-7783.y210041

• 漆黄素
• 脂质体
• 体内外评价
• 难溶性药物
• 制剂开发

目的:制备漆黄素脂质体,并对其进行制剂学研究及体内外评价。方法:采用薄膜分散法制备漆黄素脂质体,以粒径为指标,通过单因素考察,制备不同磷脂与胆固醇总量、不同磷脂胆固醇比例及不同药脂比的漆黄素脂质体,确定漆黄素脂质体最优处方。采用激光散射粒径仪测定漆黄素脂质体的粒径、多分散系数、Zeta电位;采用超滤离心法测定漆黄素脂质体的包封率和载药量;对漆黄素脂质体的稳定性,在3种释放介质(pH 1.2盐酸、双蒸水和pH 7.4磷酸盐缓冲液)中的体外释放情况,细胞毒性以及药物代谢动力学等体内外参数进行评价。结果:采用最优处方(漆黄素22.2 mg、磷脂133.3 mg、胆固醇16.7 mg、胆酸钠110 mg、肉豆蔻酸异丙酯60 mg)制备的漆黄素脂质体平均粒径为(60.32±1.08)nm,多分散系数为0.198±0.011,包封率为(94.37±0.62)%,载药量为(4.500±0.021)%。透射电镜结果显示漆黄素脂质体外形圆整且分布均匀。制成脂质体后可提高漆黄素原料药的溶解度、体外释放率以及相对生物利用度;漆黄素脂质体在30 d内具有较好的稳定性。漆黄素脂质体对人肝癌HepG2细胞有明显的增殖抑制作用,且呈现剂量依赖关系。结论:漆黄素脂质体能显著提高难溶性药物漆黄素的溶解度和生物利用度。

• 单位
  江苏大学