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摘要
目的 制备卢立康唑纳米晶凝胶，并通过体外透皮实验评价其质量。方法 通过单因素实验确定卢立康唑纳米晶的处方组成，并以碾磨时间(x1)和碾磨速度(x2)作为自变量，以卢立康唑纳米晶的粒径分布(y)作为因变量，通过2因素3水平中心复合实验设计优化介质碾磨法制备卢立康唑纳米晶的工艺参数；以卡波姆940作为凝胶载体将卢立康唑纳米晶制备成凝胶；考察卢立康唑纳米晶的微观形态，比较卢立康唑纳米晶及其凝胶的体外释药速率；用Franz扩散池法比较卢立康唑纳米晶凝胶与卢立康唑乳膏的体外透皮性能。结果 以聚乙烯醇和聚乙烯己内酰胺-聚醋酸乙烯酯-聚乙二醇接枝共聚物(soluplus?)作为稳定剂，选择介质碾磨时间为14 h,碾磨速度为2 400 r·min-1,制备的卢立康唑纳米晶的平均粒径为(374.6±9.6) nm,多聚分散系数为(0.298±0.007),Zeta电位为(-10.9±0.5) mV,呈不规则颗粒状分布；体外释放实验结果显示，卢立康唑纳米晶释药迅速，而凝胶中的药物能够持续缓慢释放；体外透皮实验结果显示，卢立康唑纳米晶凝胶在12 h内药物单位面积累积透皮量明显高于卢立康唑乳膏，其在皮肤内的药物滞留量是卢立康唑乳膏的3.1倍。结论 将卢立康唑制备成纳米晶凝胶，可以显著提高药物累积透皮量及在皮肤中的滞留量，有望提高卢立康唑的治疗效果。
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单位孝感市第一人民医院
