不同剂型奥美拉唑在中国健康受试者中的药代动力学比较研究(40 mg)

作者：李晓斌; 喻明; 隋鑫; 曹莹; 陈璐; 阚敏; 庄菊香; 吴秀君; 马然; 王华伟; 王文萍^*

来源：中国临床药理学杂志, 2022, 38(12): 1382-1386.

DOI：10.13699/j.cnki.1001-6821.2022.12.019

• 奥美拉唑干混悬剂
• 健康受试者
• 药代动力学
• 生物等效性

目的 以健康受试者为对象进行单次及多次口服奥美拉唑干混悬剂(Ⅱ)的药代动力学试验，明确单次和多次给药后的药代动力学特征，并以市售奥美拉唑镁肠溶片为参比制剂，进行药代动力学比较研究。方法 用单中心、随机、两周期、两交叉、自身对照试验设计，空腹条件下入组28例受试者，随机分为2组，每周期连续用药7天，每天口服奥美拉唑干混悬剂40 mg/1 680 mg或奥美拉唑镁肠溶片40 mg,在第1天及第7天服药前后和第5～6天服药前分别按方案进行药代动力学血样采集，用LC-MS/MS技术测定血浆中奥美拉唑浓度，采用WinNonlin 7.0计算药代动力学参数，并进行两种制剂的生物等效性评价。结果 受试者单次服用奥美拉唑受试制剂和参比制剂的Cmax分别为(2 256.30±793.61),(1 415.11±764.68)ng·mL-1;AUC0-24分别为(3 812.88±3 328.65),(3 766.63±3 272.82)ng·h·mL-1;AUC0-∞分别为(3 832.50±3 347.36),(3 788.94±3 290.35)ng·h·mL-1;Cmax、AUC0-24、AUC0-∞的90%CI分别为152.25%～194.41%,96.83%～117.39%和96.72%～117.13%。受试者连续给药奥美拉唑受试制剂和参比制剂后Cssmax和AUCss显著增大，Cssmax较单次给药分别增大了51.4%和71.5%,AUCss较单次给药AUC0-24分别增大了91.3%和95.6%。结论 奥美拉唑不同剂型口服给药后，AUC均生物等效，单次给药的Cmax生物不等效，多次给药后稳态平均血药浓度生物不等效，受试制剂比参比制剂起效快。

• 单位
  辽宁中医药大学附属医院