石杉碱甲脂质体肌肉注射对小鼠脑缺血模型的长效缓释作用

作者：王瑜歆; 臧广喜^*; 于耀宏

来源：中国药物评价, 2021, 38(05): 398-404.

• 石杉碱甲脂质体
• 长效缓释
• (NH4)2SO4梯度法
• 胆碱酯酶抑制剂

目的:小鼠脑缺血再灌注制备缺血性痴呆(AD)动物模型,采用肌肉注射石杉碱甲脂质体(HUPAL),考察石杉碱甲脂质体肌肉注射后对小鼠脑缺血模型的长效缓释作用。方法:采用硫酸铵梯度法制备HUPAL,采用小鼠的脑缺血再灌注为痴呆模型(AD),HUPAL给药后考察实验动物行为学变化,并以大脑皮层乙酰胆碱酯酶水平的高低为评价指标,验证HUPAL的长效缓释作用。结果:采用硫酸铵梯度法制备HUPAL,小鼠脑缺血再灌注动物肌肉注射HUPAL,逃逸潜伏期和逃逸实验中犯错的次数明显降低(P≤0.01)。HUPA溶液剂和HUPAL制剂在同样的给药剂量下,脂质体发挥更长的药理效应。结论:通过硫酸铵梯度法制备的石杉碱甲脂质体(HUPAL),肌肉注射小鼠脑缺血实验动物模型,可以显著延长HUPAL药理作用,达到降低给药次数的目的。

• 单位
  广州慧柏瑞生物医药科技有限公司; 沈阳药科大学