鬼臼毒素衍生物的合成及细胞毒活性研究

作者：田丹丽; 梁春坡; 陈虹^*

来源：中草药, 2019, 50(18): 4281-4287.

• 鬼臼毒素
• 抗肿瘤活性
• 构效关系
• 结构修饰
• 衍生物
• 细胞毒活性

目的基于鬼臼毒素进行结构修饰,并对得到的衍生物进行体外抗肿瘤活性评价。方法以鬼臼毒素和醛类化合物为起始原料,经多步反应合成目标化合物,并采用MTT法测试所有的目标化合物对人宫颈癌He La细胞、人慢性髓性白血病急变期K562细胞及其阿霉素耐药株K562/A02的体外抗肿瘤活性。结果合成了11个文献未报道的鬼臼毒素衍生物,其结构经1H-NMR、13C-NMR、HR-ESI-MS及熔点测定分析确证。抗肿瘤活性筛选结果表明所有目标化合物均具有不同程度的体外细胞毒活性,大部分化合物对耐药的K562细胞具有较好的细胞毒活性。结论通过对鬼臼毒素进行结构修饰,能够增强其抗肿瘤活性。

• 单位
  天津市第一中心医院; 天津医科大学总医院; 武警后勤学院