摘要

目的 本研究旨在制备载GNA与PLHSpT的脂质立方液晶纳米粒[Cubs-(GNA+PLHSpT)],并对其理化性质及体外药效学进行研究。方法 采用高温乳化蒸发-低温固化法制备同时包裹GNA与PLHSpT的脂质立方液晶纳米粒[Cubs-(GNA+PLHSpT)],通过单因素考察与正交试验等确定最优处方。利用DLS、TEM、DSC、体外释放等体外表征最优处方下[Cubs-(GNA+PLHSpT)]的外观形貌、粒径、粒径分布、Zeta电位、稳定性、包封率、体外释放曲线及累积释放率等物理性质,MTT法检测[Cubs-(GNA+PLHSpT)]对 SK-BR-3 细胞增殖的抑制作用。结果 最优处方下的[Cubs-(GNA+PLHSpT)]平均粒径为(133.7±0.57)nm,多分散系数PDI为(0.171±0.01),Zeta电位为(-12.40±0.41)mV,GNA和PLHSpT包封率分别为(89.70±0.39)%和(87.74±0.71)%,透射电镜显示最优处方下的[Cubs-(GNA+PLHSpT)]呈球形或者类球形,表面无黏连,对SK-BR-3细胞的 IC50 值为(3.46±0.11)μg·mL-1。结论 最优处方下的[Cubs-(GNA+PLHSpT)]粒径分布均匀,药物包封率高,有明显的缓释效果且具有一定的抗肿瘤效果。

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