维格列汀的研发及糖尿病治疗中的应用

作者：李琳玉; 李强^*

来源：中国糖尿病杂志, 2020, 28(09): 717-720.

• 糖尿病
• 肠促胰素
• 二肽基肽酶4抑制剂
• 维格列汀

DM的发病机制从最初的"三英会"发展到目前的"八重奏",而降糖药物也从传统降糖药发展到新型降糖药。肠促胰素有葡萄糖依赖性促胰岛素分泌多肽(GIP)和胰升糖素样肽1(GLP-1)两种,但GLP-1体内存活时间很短,迅速被二肽基肽酶4(DPP-4)分解。1998年,Edwin Villhauer博士率先发明和确定了可用于临床试验的DPP-4抑制剂LAF-237(维格列汀),DPP-4抑制剂可使DPP-4失活,从而不分解GLP-1,通过提高GLP-1的水平,发挥控制BG的作用。维格列汀是国内适应症最广泛的DPP-4抑制剂之一,可单药、联合二甲双胍、联合磺脲、联合Ins使用,用于DM患者全程治疗。维格列汀属于底物性抑制剂,通过共价键与DPP-4酶结合,稀释后仍能在很大程度上抑制DPP-4酶活性,耐受性良好,长期安全性高,可用于NYHA心功能分级Ⅰ～Ⅲ级患者。

• 单位
  哈尔滨医科大学附属第二医院