噻托溴铵的合成新工艺

作者：王华德; 费凡; 林永彬; 张乃华; 刘东; 张贵民^*

来源：中国医药工业杂志, 2021, 52(03): 330-332.

DOI：10.16522/j.cnki.cjph.2021.03.005

• 噻托溴铵
• 电羧化反应
• 合成工艺

本研究报道了一条合成噻托溴铵(1)的新方法。以双(2-噻吩)酮(2)为起始原料,经电羧化反应得到2-羟基-2,2-二(2-噻吩基)乙酸(3),3与东莨菪醇反应后,用饱和溴甲烷乙腈溶液甲基化,得到1。该工艺总收率74%(以2计),终产物纯度99.95%,改进后的工艺条件温和,避免了异构杂质的产生,降低了生产成本。

• 单位
  费县人民医院