星点设计-效应面法优化PLGA-PEG纳米粒的处方工艺

作者：林雯; 史琼枝; 李银科^*; 纪刚剑; 谢向阳; 胡华; 李振华

来源：中国药师, 2022, 25(08): 1323-1327.

DOI：10.19962/j.cnki.issn1008-049X.2022.08.004

• 星点设计
• 聚乳酸-羟基乙酸共聚物-聚乙二醇
• 纳米粒
• 小干扰RNA

目的:采用星点设计-效应面法优化载体基质为PLGA-PEG的siRNA纳米粒的制备工艺。方法:采用复乳法制备载药纳米粒，以二氯甲烷体积、吐温-80的质量分数和复乳的超声时间为试验因素，纳米粒的平均粒径、包封率和突释量为考察指标，根据星点设计原理安排实验和处方工艺优化。结果:成功制备了纳米粒。最佳工艺为二氯甲烷体积13 ml,乳化剂吐温-80的质量分数为3.1%,复乳的超声时间为2.8 min;按优化处方工艺制备的纳米粒的平均粒径(101.5±6.3)nm,包封率(57.6±4.8)%,体外48 h累积释放度高于80%。结论:星点设计-效应面法适用于PLGA-PEG纳米粒的工艺优化，所建立的数学模型预测性良好。

• 单位
  武汉市中心医院; 武汉市第三医院; 武汉大学