偶联阿霉素~(10)B_4C纳米颗粒的制备及其在联合硼中子俘获治疗/化疗中的应用

作者：张玉财; 周琪怡; 陈俊阳; 童剑飞; 梁天骄; 赵利^*

来源：科学通报, 2022, 67(14): 1546-1554.

• 碳化硼
• 阿霉素
• 纳米硼药
• 硼中子俘获治疗
• 化疗

硼中子俘获治疗(boron neutron capture therapy,BNCT)是一种二元靶向肿瘤治疗方法,研发新型多功能硼药是提高BNCT疗效的关键.本研究通过对~(10)B_4C纳米颗粒进行表面化学修饰制备了一种新型多功能纳米硼药.首先在~(10)B_4C纳米颗粒表面接枝超支化聚丙三醇(PG),然后通过pH敏感的腙键偶联阿霉素(DOX),得到纳米硼药~(10)B_4C-PG-DOX.PG层的高亲水性使~(10)B_4C-PG-DOX在水溶液中具有良好的分散性和稳定性;而DOX单元的引入使~(10)B_4C-PG-DOX带有正电荷并赋予纳米颗粒一定的亲脂性,从而更容易被肿瘤细胞内吞.当~(10)B_4C-PG-DOX的浓度为10μg~(10)B/mL时,平均每个4T1小鼠乳腺癌细胞中~(10)B原子数高达(4.92±0.36)×10~(11)个.~(10)B_4C-PG-DOX进入4T1细胞后,主要分布在溶酶体中,而溶酶体的酸性环境有利于腙键断裂并释放DOX,从而对细胞产生化疗效应.结合加速器热中子照射,~(10)B_4C-PG-DOX对4T1细胞展现出良好的BNCT/化学联合治疗效果.因此,~(10)B_4C-PG-DOX是一种具有潜在应用价值的多功能纳米硼药.

• 单位
  苏州大学; 中国科学院高能物理研究所; 散裂中子源科学中心