大黄酸是大黄、何首乌、芦荟等多种中药的主要成分之一,除了具有抗菌、抗炎、利尿、降糖调脂等药理活性外,还可通过抑制肿瘤细胞增殖、促进细胞凋亡、抑制细胞侵袭转移、联合放化疗药物减毒增效等多种途径发挥抗肿瘤作用。本文就近年来大黄酸抗肿瘤机制进行综述,以期为该成分相关基础研究及临床用药提供参考。