金银花提取物中绿原酸在大鼠体内药动学和生物利用度的研究

作者：周于禄; 曾嵘; 裴奇; 刘世坤

来源：中国医院药学杂志, 2016, 36(03): 164-167.

DOI：10.13286/j.cnki.chinhosppharmacyj.2016.03.02

• 金银花提取物
• 绿原酸
• 生物利用度
• 药动学

目的:研究金银花提取物经不同途径给药后绿原酸在大鼠体内的药动学和绝对生物利用度。方法:建立大鼠血浆中绿原酸的HPLC-MC/MC检测方法。考察大鼠分别经静脉注射(iv)、肌内注射(im)及灌胃(ig)给药后血药浓度变化。用WINNONLIN6.1软件计算药动学参数,根据药-时曲线下面积AUC0-∞和给药剂量计算肌注和灌胃金银花提取物中绿原酸的绝对生物利用度。结果:大鼠经静脉注射、肌内注射和灌胃金银花提取物后,绿原酸在大鼠体内代谢过程均符合二室模型,消除半衰期分别为(0.44±0.08)、(0.50±0.12)、(0.38±0.11)h;AUC0-∞分别为(6 931.62±1 528.35)、(6 550.34±1 025.41)、(2 591.87±784.21)μg·h·L-1。灌胃和肌注金银花提取物后其绿原酸的绝对生物利用度分别为37.39%和94.50%。结论:肌内注射与静脉注射金银花提取物在大鼠体内的药动学过程类似,肌注给药的生物利用度较高,灌胃生物利用度低,该结果可以为金银花提取物的给药途径和剂型研究提供科学依据。

• 单位
  中南大学湘雅三医院; 湖南中医药大学