厚朴酚固体分散体的制备及其在肉鸡的药代动力学

作者：曹佳; 王令令; 王飞; 何欣; 赵兴华^*

来源：中国兽医学报, 2023, 43(06): 1297-1303.

DOI：10.16303/j.cnki.1005-4545.2023.06.27

• 厚朴酚
• 固体分散体
• 累积溶出率
• 肉鸡
• 生物利用度

选择醋酸羟丙基甲基纤维素琥珀酸酯(HPMCAS)为载体，采用反溶剂共沉淀法制备厚朴酚(magnold, MAG)固体分散体，利用粉末X射线衍射(PXRD)、差示扫描量热法(DSC)、红外光谱分析(FT-IR)、扫描电镜(SEM)对固体分散体进行表征分析和稳定性考察，并对其累积溶出速率及肉鸡口服药代动力学进行研究。结果显示，MAG-SD 1∶9和MAG-SD 2∶8的PXRD谱图中无MAG晶体衍射峰，DSC中无MAG熔点峰，证实MAG以无定形态分散于载体中，形成了固体分散体。在FT-IR中，MAG在3 132 cm-1处-OH伸缩振动峰消失，与HPMCAS-LF结构中-OCH3(2 940 cm-1)形成了2 929 cm-1的新峰，表明两者之间形成了分子间氢键。该固体分散体在40℃、75%RH条件下270 d内稳定性良好。MAG-SD 2∶8在240 min内累积溶出率高达100%。在24 h内，MAG-SD 2∶8的Cmax和AUC0～24分别为(5.07±0.73) mg/L和(35.27±4.80) mg/(L·h-1),分别是MAG的1.76倍和1.89倍，t1/2比MAG延长2.14倍。结果表明，制备的MAG-SD 2∶8稳定性良好，可显著提高厚朴酚的累积溶出速率和肉鸡的生物利用度。

• 单位
  河北农业大学