本发明公开了一种β-(2-吲哚基)丙醛衍生物的合成方法,包括以下步骤:将N-吡啶吲哚烯丙醇类化合物和催化剂分散在有机溶剂中进行分子重排反应,即得β-(2-吲哚基)丙醛衍生物。本发明的β-(2-吲哚基)丙醛衍生物合成方法具有原料廉价、简便高效、反应条件温和、原子经济性高、产物易纯化、绿色经济等优点,且该合成方法对空气和水都不敏感,得到的产物可以作为潜在药物直接应用到医药领域中,应用前景广阔。