本发明公开了一种高效合成Aramchol的方法,首先通过甲醇和胆酸分子的酯化反应生成中间体b—胆酸甲酯；再采用特定结构的烷基苯磺酰氯,在缚酸剂存在条件下,与胆酸甲酯反应,选择性地和胆酸分子的3-位羟基反应,合成关键中间体中间体c—3α-O-烷基苯磺酰基胆酸甲酯；然后对中间体c中游离的羟基进行保护,在酰胺化反应结束之后再脱除,以有效避免酰氯和游离羟基的副反应,以及反应过程中乳化现象严重、分离困难的问题。
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