用于GnRH1 PET显像的68Ga标记多肽显像剂的开发

作者：唐军; Masoumeh Zoghi; Amir R.Jalilian; Ali Niazi; Fariba Johari-daha; Behrouz Alirezapour; Saeed Ramezanpour

来源：中华核医学与分子影像杂志, 2017, 37(07): 444-445.

• 68Ga" name="keyword">68Ga
• 曲普瑞林
• 多肽
• 合成
• 4T1
• GnRH

目的对68Ga-DOTA-曲普瑞林(68Ga-DOTA-TRP;TRP是促性腺激素释放激素的类似物)进行合成、质控和临床前评估,并报道其作为促性腺激素释放激素(GnRH)受体显像剂的可能性。方法 DOTA-TRP经两步合成,然后进行68Ga标记、标记品鉴定和稳定性检测。正常雄性小鼠和荷4T1肿瘤细胞的小鼠模型在静脉注射显像剂120min内完成生物分布研究。结果 TRP和DOTA合成后的化学纯度>95%。使用4060μg的TRP进行标记,随后固相纯化,68Ga-DOTA-TRP的放化纯>99%(ITLC、HPLC),95℃时比活度为14002100MBq/nmol。与完整的全肽相比,DOTA-TRP的半抑制浓度(IC50)分别是(0.11±0.01)和(0.22±0.05)nmol/L。生物分布研究结果显示,肾脏、胃和睾丸摄取明显,这与GnRH受体配体的分布相一致。4T1细胞雌性小鼠肿瘤模型的肿瘤组织在注射显像剂后30120min显著摄取,60min时肿瘤/血液、肿瘤/肌肉的比值分别为28和>50。显像剂经肾脏快速排出。结论 68Ga-DOTA-TRP是一种适用于GnRH受体显像的显像剂。

• 单位
  苏州大学附属第二医院