4-烷氧甲酰基苯并噁唑酮类化合物的合成及其体外抗炎活性研究

作者：李带田; 罗捷然; 唐莉; 李青山

来源：现代药物与临床, 2017, 32(08): 1397-1402.

• 苯并噁唑酮
• 3-羟基-2-氨基苯甲酸
• 塞来昔布
• 合成
• 抗炎活性

目的设计并合成4-烷氧甲酰基苯并噁唑酮类化合物,并对其进行体外抗炎活性研究。方法以3-羟基-2-氨基苯甲酸为起始原料,经过酯化、成环和取代反应合成目标化合物,并对其进行结构确证。采用LPS诱导的小鼠巨噬细胞RAW264.7炎症模型,通过Griess法测定细胞培养液中NO的释放量,ELISA法测定细胞培养液中IL-6和IL-1β的量以评价化合物的体外抗炎活性。结果共合成了10个目标化合物,均通过ESI-MS、1H-NMR及13C-NMR对其结构进行确证。体外抗炎活性测定结果表明,化合物3d在25μmol/L时对IL-1β的抑制率达63.96%,对IL-6的抑制率达60.99%,与阳性对照药塞来昔布活性相当。结论 4-烷氧甲酰基苯并噁唑酮类化合物可通过抑制NO、IL-6和IL-1β炎症因子的释放而发挥抗炎活性。

• 单位
  山西医科大学; 山西中医药大学