盐酸非索非那定片在中国健康受试者中的生物等效性研究

作者：崔英子; 崔东洋; 于爽; 杨海淼^*

来源：中国临床药理学杂志, 2023, 39(07): 1018-1022.

DOI：10.13699/j.cnki.1001-6821.2023.07.023

• 盐酸非索非那定片
• 液相色谱-串联质谱法
• 生物等效性

目的 评价盐酸非索非那定片在中国健康受试者的生物等效性和安全性。方法 用随机、开放、空腹四周期、餐后两周期、重复交叉、自身对照的试验设计。空腹28例/餐后40例健康受试者口服盐酸非索非那定片受试制剂和参比制剂60 mg,用液相色谱-串联质谱法测定血药浓度，用非房室模型计算非索非那定的药代动力学参数。结果 空腹试验中盐酸非索非那定片受试制剂和参比制剂的主要药代动力学参数如下：Cmax分别为(242.00±109.00)和(230.00±97.90)ng·mL-1,AUC0-t分别为(1 483.77±444.73)和(1 469.81±501.47)ng·mL-1·h, AUC0-∝分别为(1 533.18±448.35)和(1 525.18±505.80)ng·mL-1·h。2种制剂的Cmax、AUC0-t和AUC0-∞经对数转换后的90%置信区间分别为96.13%～114.62%、96.53%～109.88%和96.23%～109.18%。餐后试验中盐酸非索非那定片受试制剂和参比制剂的主要药代动力学参数如下：Cmax分别为(98.10±32.50)和(106.00±29.90)ng·mL-1,AUC0-t分别为(622.24±165.84)和(627.53±164.37)ng·mL-1·h, AUC0-∝分别为(677.04±174.82)和(684.69±177.12)ng·mL-1·h。2种制剂的Cmax、AUC0-t和AUC0-∞经对数转换后的90%置信区间分别为83.31%～100.86%、94.96%～103.30%和94.62%～103.37%。结论 在空腹和餐后条件下，盐酸非索非那定片受试制剂与参比制剂具有生物等效性，安全性良好。

• 单位
  江苏恒瑞医药股份有限公司; 长春中医药大学附属医院