福司氟康唑合成新工艺

作者：曹卫凯; **; 丁志新; 王伟; 贾玮

来源：中国抗生素杂志, 2019, 44(01): 76-78.

DOI：10.13461/j.cnki.cja.006499

• 抗真菌药
• 氟康唑
• 磷酸化
• 前药
• 福司氟康唑
• 合成

目的优化福司氟康唑合成工艺。方法以廉价易得氟康唑为起始原料,使用三氯氧磷进行氯磷酸酯化,之后与苄醇进行缩合,得到中间体c,将中间体c用Pd/C催化,以甲酸铵为氢供体,进行脱苄基,经过酸化,析晶,得福司氟康唑。结果总收率达70.7%,纯度为98.8%,产品结构经1H NMR确证。结论本文设计了一条新的合成路线,该合成过程操作简单,起始原料便宜易得,反应条件温和,收率高,易于工业化。