姜黄素-PLGA纳米粒温敏原位凝胶的制备及其在兔眼房水中的药动学研究

作者：李林芝; 刘梅; 常颖

来源：中国药房, 2018, 29(05): 640-643.

• 姜黄素
• 聚乳酸/羟基乙酸共聚物纳米粒
• 温敏原位凝胶
• 眼部给药
• 刺激性
• 兔
• 房水
• 药动学

目的:制备载姜黄素(CUR)-聚乳酸/羟基乙酸共聚物(PLGA)纳米粒的温敏原位凝胶(CUR-PLGA-GEL),研究其在兔眼房水中的药动学特征。方法:采用改良的乳化-溶剂挥发法制备CUR-PLGA纳米粒,以泊洛沙姆407(P407)和泊洛沙姆188(P188)为凝胶基质,冷溶法制备CUR-PLGA-GEL,高效液相色谱法测定凝胶中CUR水平,并考察其对兔眼的刺激性(5只兔左、右眼自身对照,采用Draize测试进行刺激性评分);10只新西兰白兔随机分为2组,每组5只,左眼分别滴加CUR-PLGA-GEL或CUR混悬液(含CUR 8 mg),分别测定给药前及给药后1、2、4、6、8、10、12、24 h时兔眼房水中CUR的浓度;采用DAS 2.0软件计算药动学参数。结果:成功制备了CUR-PLGA-GEL,其兔眼刺激性评分总分为0分,表明其对兔眼刺激性小。兔眼房水中,CUR-PLGA-GEL的cmax和AUC0-24 h分别是CUR混悬液的2.48和2.71倍。结论:制备的CUR-PLGA-GEL可用于眼部给药,可提高CUR在眼部的利用度。

• 单位
  重庆市中医院; 重庆市人民医院