呋咱及二氢卟吩e6缀合物的合成及光动力抗肿瘤活性评价

作者：于昊泽; 申万洁; 周凯悦; 王世盛; 郭修晗^*

来源：精细化工, 2021, 38(09): 1875-1895.

DOI：10.13550/j.jxhg.20210295

• 光敏剂
• 呋咱
• NO供体
• 光动力治疗
• ROS
• 二氢卟吩e6
• 医疗原料

为了寻求光动力治疗效果更好的光敏剂,以苯丙烯醇为原料,合成3-羟甲基-4-苯基-1,2,5-二唑-2-氧化物,再与二氢卟吩e6通过酯化反应制得含有呋咱的二氢卟吩e6缀合物(Ⅳ)。通过HRMS、1HNMR、13CNMR、IR对目标化合物进行了结构表征。活性评价结果表明,相比于二氢卟吩e6,呋咱基团的引入使呋咱的二氢卟吩e6缀合物摄取率提高33倍,细胞内NO水平提高2.3倍,细胞内ROS数量增强1.3倍,细胞内GSH水平减少了26%,协同提高光动力抑制肿瘤细胞增殖活性约20倍。在化合物Ⅳ浓度为33μmol/L时,其对Hela细胞的增殖抑制率为96%。

• 单位
  精细化工国家重点实验室; 大连理工大学