磷酸壳寡糖修饰阿霉素脂质体的制备及体内外评价

作者：刘金虎; 冯帅帅; 杜源; 慕宏杰; 吴子梅^*

来源：烟台大学学报(自然科学与工程版), 2019, 32(04): 331-339.

DOI：10.13951/j.cnki.37-1213/n.2019.04.006

• 阿霉素脂质体
• 磷酸壳寡糖
• 逆相蒸发法
• 骨肉瘤
• 骨靶向

本研究首次合成了磷酸壳寡糖-胆固醇接枝物(PCS-Chol),并对其结构、取代度和特性黏度等进行了考察.制备了由该接枝物所修饰的磷酸壳寡糖-阿霉素脂质体(PCS-DOX-L),考察了该脂质体的粒径、包封率、形态以及体外释放.采用MTT法评价了该制剂对MG63细胞的毒性,并进一步研究了其在荷瘤裸鼠体内的组织分布情况.结果表明,该脂质体的粒径为209. 5±0. 5 nm,包封率为(85. 4±2. 2)%;体外释放具有一定的pH响应性和缓释特性.MTT实验表明该脂质体对MG63细胞的毒性具有时间和浓度双依赖性.荷瘤裸鼠的体内分布实验表明,PCS-L具有一定的骨肉瘤靶向性.本研究初步证明了PCS在体内具有良好的骨靶向性,所修饰形成的PCS-L可用于骨肉瘤的靶向治疗.

• 单位
  烟台大学