4-芳胺基-6-烷氧基蝶啶类化合物的合成与抗肿瘤活性

作者：林锦; 朱文山; 王艰; 许秀枝; 李柱来^*

来源：沈阳药科大学学报, 2019, 36(01): 24-32+38.

DOI：10.14066/j.cnki.cn21-1349/r.2019.01.005

• 蝶啶
• 合成
• 抗肿瘤

目的合成一系列4-(N-芳基)胺基-6-烷氧基取代蝶啶类化合物,并测试其对A549、VX-2肿瘤细胞的增殖抑制作用。方法以3-氨基吡嗪-2-羧酸甲酯为起始底物,经氨化、卤代、合环、取代等反应合成目标化合物,采用系列波谱手段(IR、核磁共振氢谱、质谱)进行结构表征,并进行体外抗肿瘤活性实验。结果采用微波合成法进行芳胺化反应,合成16种目标化合物,其结构均未见文献报道。化合物7p对VX-2细胞的抑制活性最高(IC50值14. 28μmol·L-1),活性与阳性对照物吉非替尼和伊马替尼相当。结论目标化合物7p显示出良好的抗肿瘤活性,值得进一步深入研究。

• 单位
  福建医科大学; 吉安市中心人民医院