替米沙坦的合成

作者：冯欣; 蒋翔锐; 欧洋; 陈伟铭; 方渡

来源：化工时刊, 2012, (01): 23-26.

• 替米沙坦
• 血管紧张素Ⅱ受体转换酶拮抗剂
• 合成 Telmisartan Angiotensin II Antagonists synthesis

以4-丁酰胺基-3-甲基-5-硝基苯甲酸为原料,经过酰化,缩合,还原,酯化,烃化,关环等步骤得到中间体15,然后水解得到替米沙坦。其总产率为41%。各步中间体及最终化合物的结构经1HNMR和ESI-MS等鉴定。

• 单位
  湖南中医药大学; 中国科学院上海药物研究所