本发明公开了一种不对称合成石蒜科生物碱(+)-γ-lycorane便捷高效的方法。所述方法以内脂式(2)化合物为起始原料,经过缩合反应、脱羧反应、还原反应等六步反应制备得到石蒜科生物碱(+)-γ-lycorane。该方法从廉价易得的原料出发操作过程简便、合成路线简短,为后续实现lycorine类石蒜科系列分子的规模化生产及研究构效关系提供良好的技术支持。