伊贝沙坦的合成

作者：应佳妮; 王兴飞; 万浩芳^*

来源：合成化学, 2021, 29(03): 241-245.

DOI：10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.20248

• 环戊酮
• 氰胺
• 水解
• 环合
• 伊贝沙坦
• 合成

以环戊酮为起始原料,与氰胺、戊酰化物反应得到N-(1-氰基环戊基)戊酰胺(2);2经双氧水水解得到1-戊酰胺基环戊烷-1-羟酰胺(3);化合物3依次经分子内环合、酸化和缩合制得4′-[(2-丁基-4-氧-1,3-二氮杂螺环[4,4]壬-1-烯-3-基)甲基]联苯-2-甲腈(5);化合物5与叠氮钠发生叠氮化反应合成了伊贝沙坦(6),总收率40.7%,纯度99.5%,其结构经1H NMR、13C NMR和HR-MS(ESI)确证。

• 单位
  浙江中医药大学