氟尿嘧啶中空微球的制备、表征及释药性能

作者：黎靖; 魏郁梦; 杨红茹; 黄玉; 赵领

来源：重庆医科大学学报, 2016, 41(05): 448-452.

DOI：10.13406/j.cnki.cyxb.000734

• 氟尿嘧啶
• 中空微球
• 释放度
• 正交实验

目的:制备氟尿嘧啶(fluorouracil,FU)中空微球,并考察其体外释药行为。方法:在单因素考察基础上,选择主药FU(A)、乙基纤维素(ethyl cellulose,EC)(B)和聚乙烯吡咯烷酮(polyvinylpyrrolidone,PVP)(C)为因素,各因素取3个水平进行L9(33)拉丁正交设计试验,以释放度为指标优化处方工艺。结果:基于正交试验释放度指标的综合评分,筛选最佳处方配比为FU(0.6 g)、EC(1 g)、PVP(0.1 g);优化处方工艺制备的氟尿嘧啶中空微球在0.5、1、2、4、8、12、24 h的体外累积释放3批的平均百分率分别为(9.88±0.38)%、(14.64±0.09)%、(23.94±0.67)%、(39.21±0.36)%、(57.53±0.83)%、(67.99±0.58)%、(80.34±0.39)%,P值为0.001;其体外释药模型为:08 h按一级方程释药[Ln(1-Q)=-0.072 1t-0.563 7,r=0.998 6,P值为0.001],824 h按Higuchi方程释药(Q=0.102 3t1/2+0.398 7,r=0.999 9,P值为0.001)。结论:制备的FU中空微球体外缓释效果良好,有望为FU长效制剂的开发奠定基础。

• 单位
  西南医科大学