科研之友
微信
新浪微博
Facebook
分享链接
摘要
目的 合成双分子γ-咔啉衍生物并研究其抑制乙酰胆碱酯酶的活性。方法 以N-乙酰基-3-溴-4-哌啶酮和苯肼为原料，经Fischer法一步合成关键中间体γ-咔啉，γ-咔啉在NaH作用下与二溴代物发生亲核取代反应生成双分子N5-γ-咔啉系列衍生物，后者进一步在丙酮中经碘甲烷甲基化得到相应的季铵盐。用改良的Ellman法测定化合物的乙酰胆碱酯酶抑制活性。结果 合成了7个新的双分子γ-咔啉衍生物，其化学结构经IR、1H-NMR、13C-NMR、ESI-MS确证。药理实验研究结果表明，所有目标化合物对乙酰胆碱酯酶均具有一定的抑制活性，化合物4g显示出与阳性对照多奈哌齐较为接近的抑制活性。结论 双分子γ-咔啉衍生物对乙酰胆碱酯酶具有抑制活性，连接链的长度对活性有影响，链长为8个碳原子时活性最佳，结构中的叔氮季铵化有利于提高活性。
-
单位浙江永太科技股份有限公司; 台州职业技术学院
