我国首个原研口服抗HBV药物TMF结构优势解读——神奇的甲基化

作者：程能能^*

来源：肝脏, 2021, 26(12): 1303-1305.

DOI：10.14000/j.cnki.issn.1008-1704.2021.12.002

• 慢性乙型肝炎
• 替诺福韦
• 艾米替诺福韦
• 甲基化

我国约有2000万例需要抗病毒治疗的慢性乙型肝炎(CHB)患者。替诺福韦(TFV)类药物是核苷(酸)类似物中耐药屏障最高的药物。而艾米替诺福韦(TMF)作为我国首个原研口服抗HBV药物,通过创新的ProTide(磷酰胺酯化前药)技术,实现了TFV向肝细胞的靶向输送,在提高肝细胞内活性代谢物TFV-DP浓度的同时,大幅降低血浆中TFV的暴露量,从而在高效抑制HBV复制的同时,降低了长期使用的安全性风险,更有利于患者的长期获益。