金匮肾气总苷中马钱苷吸收及代谢动力学过程

作者：孙向明; 宋辉; 胡扬; 丁晶鑫; 李文兰^*

来源：世界科学技术-中医药现代化, 2018, 20(08): 1422-1429.

• 金匮肾气总苷
• 马钱苷
• 肠吸收
• 药代动力学

目的:研究金匮肾气总苷中马钱苷的在体肠吸收机制和药代动力学规律。方法:采用大鼠在体肠循环灌流法,考察药物质量浓度、肠道的pH值、不同肠段及P-gp对总苷中马钱苷肠吸收的影响;给大鼠灌胃不同浓度的总苷,于不同时间点眼眶静脉丛采血,HPLC法测定马钱苷的质量浓度,通过3P97软件进行数据处理。结果:在0.01-0.11 mg·mL-1范围内,总苷中马钱苷的吸收与浓度呈线性关系,不受肠道pH的影响,在十二指肠的吸收明显优于空肠及回肠,利福平和维拉帕米分别呈现出对马钱苷吸收的抑制和促进作用。各剂量组马钱苷的药动学行为呈线性关系,吸收、消除均较快,以一室开放模型在体内分布,与维拉帕米合用后,可显著促进马钱苷的吸收。结论:金匮肾气总苷中马钱苷的吸收呈一级动力学过程,推测为被动扩散,其吸收受到P-gp外排作用的影响,从药动学的角度得以验证。

• 单位
  哈尔滨商业大学