摘要
采用活性基团拼接的方法,以二氯亚砜为硫源,设计合成了23个含有亚磺酸酯或亚磺酰胺结构的新型香豆素类衍生物,其结构经核磁共振氢谱、碳谱和元素分析确证.抗肿瘤活性测试结果表明,在5.0 mg/L的浓度下部分化合物对人结肠癌细胞(HCT-8)、人肺腺癌细胞(A549)和人肝癌细胞(Bel7402)表现出较好的抑制效果.离体抑菌活性测试结果表明,在50 mg/L的浓度下部分化合物对苹果轮纹病菌显示出不错的抑菌活性.另外,初步探讨了此类化合物的构效关系.
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单位北京协和医学院; 元素有机化学国家重点实验室; 天津化学化工协同创新中心; 中国医学科学院药物研究所; 南开大学