含亚磺酸酯或亚磺酰胺基团的香豆素衍生物的合成及生物活性研究

作者：刘明; 刘阳; 刘艾林; 张冬凯; 陈明桂; 吴长春; 华学文; 周莎; 李正名

来源：有机化学, 2016, 36(07): 1653-1661.

• 香豆素
• 亚磺酸酯
• 亚磺酰胺
• 抗肿瘤
• 抑菌活性

采用活性基团拼接的方法,以二氯亚砜为硫源,设计合成了23个含有亚磺酸酯或亚磺酰胺结构的新型香豆素类衍生物,其结构经核磁共振氢谱、碳谱和元素分析确证.抗肿瘤活性测试结果表明,在5.0 mg/L的浓度下部分化合物对人结肠癌细胞(HCT-8)、人肺腺癌细胞(A549)和人肝癌细胞(Bel7402)表现出较好的抑制效果.离体抑菌活性测试结果表明,在50 mg/L的浓度下部分化合物对苹果轮纹病菌显示出不错的抑菌活性.另外,初步探讨了此类化合物的构效关系.

• 单位
  北京协和医学院; 元素有机化学国家重点实验室; 天津化学化工协同创新中心; 中国医学科学院药物研究所; 南开大学