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摘要
报道了一价酮催化N-乙酰基-1-苯基炔丙基胺或N-苯甲酰基-炔丙基胺与对甲基苯磺酰叠氮反应生成4-或6-芳基取代的二氢嘧啶-4-酮的方法 .该反应过程首先是发生铜催化的炔与叠氮化物反应生成乙烯亚胺中间体A，紧接着乙烯亚胺中间体A经过分子内环加成得到B,B再经过重排反应生成4-或6-芳基取代的二氢嘧啶-4-酮类化合物.采用该方法合成了21个二氢嘧啶-4-酮类化合物，并且利用X单晶衍射方法确定了产物的结构.二氢嘧啶-4-酮分子骨架存在于多种药物活性分子中，该合成方法为其在药物化学中的应用提供了有力的帮助.
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