不同稳定剂修饰的槲皮素纳米晶在大鼠体内注射药动学及组织分布研究

作者：胡菲; 车智慧; 王哲; 李方琴; 闫巧; 沈成英; 申宝德^*; 袁海龙^*

来源：中草药, 2022, 53(09): 2697-2705.

• 槲皮素
• 纳米晶
• 稳定剂
• 药动学
• 组织分布

目的 以普朗尼克F68(F68)、普朗尼克F127(F127)、甘草酸（glycyrrhizinic acid,GL）、维生素E聚乙二醇琥珀酸酯（TPGS）为稳定剂制备槲皮素纳米晶（quercetin nanocrystals,QT-NCs），探讨不同稳定剂种类对QT-NCs注射药动学及组织分布的影响。方法 采用HPLC法测定大鼠血浆和组织中的槲皮素质量浓度，并用DAS 2.0软件计算其药动学参数，进行比较。结果 药动学结果显示，AUC0～t呈如下顺序：QT-NCs/GL[(464.87±100.51)mg·L/h]>QT-NCs/TPGS[(339.82±73.82)mg·L/h]>QT-NCs/F68[(293.00±44.72)mg·L/h]>QT-NCs/F127[(245.01±28.72)mg·L/h]。组织分布研究结果显示，不同稳定剂修饰的QT-NCs具有不同的组织分布行为，肝脏的AUC0～t顺序与血浆AUC0～t一致。此外，QT-NCs/GL在肝、脾、肺的分布最高（P<0.01）。结论 稳定剂种类可以影响QT-NCs的注射药动学及组织分布。

• 单位
  江西中医药大学现代中药制剂教育部重点实验室; 江西省人民医院