酯酶D的表达纯化和激活剂筛选

作者：岑雪艳; 宋嫚; 李梓灵; 贾晓悦; 张柔; 张霓; 陈新鹏

来源：湖北师范大学学报(自然科学版), 2023, 43(02): 15-19.

• ESD
• 蛋白质表达
• 蛋白质纯化
• 分子对接
• 激活剂

酯酶D(Esterase D, ESD)在解毒过程中起重要作用，在临床上经常是癌症和遗传疾病的生物标志物，在多种疾病中其活性降低。提高ESD的活性是治疗相关疾病的一种有效策略，但是目前还没有该蛋白高效的小分子激活剂。将构建好的ESD表达质粒转化到BL21(DE3)感受态细胞中并诱导表达，通过镍离子亲和层析方法得到高活性的ESD.通过检测多种小分子对ESD活性的影响，筛选出对ESD具有激活作用的一种小分子—Dolutegravir.分子对接计算结果显示，Dolutegravir与人ESD的最低结合自由能为-8.9 kcal/mol,结合的活性位点为Asn-133、Pro-140、Tyr-166和Lys-162残基。筛选ESD的小分子激活剂，不仅有助于阐明ESD的激活机理，还可以为后面的药物开发作参考。

• 单位
  湖北师范大学; 生命科学学院