20(S)-原人参二醇的荧光示踪及体内活性初探

作者：单艳玲; 赵丹丹; 吴宿慧; 李寒冰; 尹光明; 李根林

来源：中华中医药学刊, 2022, 1-12.

• 20(S)-原人参二醇
• 化学合成
• 荧光基团
• 跨膜转运

目的 旨在明确二醇型人参皂苷在肠道菌群作用下的代谢产物20(S)-原人参二醇(20(S)-PPD)是否具有基本的生物活性，为后续研究提供基础数据。方法 选择萘酰亚胺作为初级荧光基团，设计荧光探针N-丁基-4-溴-1，8-萘酰亚胺的合成路线，将该荧光探针接入到20(S)-PPD中，制备得到N-丁基-4-溴-1，8-萘酰亚胺标记的20(S)-PPD；然后将其与大肠杆菌混匀作为食物喂给模式生物秀丽隐杆线虫，借助荧光显微技术察线虫的游泳能力及虫体内的荧光强度，检测其在线虫体内的分布及药物活性。结果 与空白组相比，PPD给药组线虫体内的荧光强度和分布有显著差异(P=0.036)，并随剂量的增加而增强；且给药后的线虫1min内身体摆动次数明显增多，存在极显著(P＜0.01)与显著差异(P＜0.05)。结论 该20(S)-PPD荧光探针在线虫体内跨细胞膜转运且增强线虫的运动能力，为20(S)-原人参二醇在体内的活性研究与检测提供技术支持。

• 单位
  河南中医药大学