科研之友
微信
新浪微博
Facebook
分享链接
摘要
目的 制备精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸三肽序列（RGD）和泊洛沙姆F127共修饰载多西紫杉醇脂质体（DTX-F127-RGD-LP）并研究其对卵巢癌体外抗肿瘤效应。方法 采用薄膜水化法制备DTX-F127-RGD-LP，通过电镜测定其形态，并进行粒径、电位、包封率、载药量等表征的测定及体外稳定性的考察；以香豆素6为荧光探针考察SKOV3细胞对修饰的脂质体的摄取情况，通过加入不同的内吞抑制剂研究修饰的脂质体的摄取机制；采用MTT法及结晶紫染色法考察修饰的脂质体对SKOV3细胞的毒性。结果 DTX-F127-RGD-LP粒径为（107.2±0.67）nm，电位为-（19.7±0.4）mV，包封率为86.4%，载药量为2.7%，体外稳定性良好。RGD和泊洛沙姆F127修饰后显著增加SKOV3细胞对脂质体的摄取量，DTX-F127-RGD-LP的内吞主要通过小窝蛋白、巨胞饮以及整合素蛋白途径摄取进入细胞。与未修饰的脂质体相比，DTX-F127-RGD-LP对SKOV3细胞毒性最大，结晶紫染色法的结果与MTT结果一致，经计算DTX-F127-RGD-LP的IC50值为0.039μg·m L-1。结论 DTX-F127-RGD-LP能显著增强体外卵巢癌细胞的摄取，提高体外抗卵巢癌效应。
- 单位
