PET示踪剂11C-氟马西尼的合成及质量控制

作者：李奇明; 金榕兵; 王方洋; 唐毅; 姚志鹏

来源：同位素, 2017, 30(01): 16-22.

• 11C-氟马西尼
• 合成
• 质量控制

为制备满足临床应用需要的11C-氟马西尼,以11C-CH3I为甲基化试剂,使用国产PET-CM-3H-IT-I型模块对11C-氟马西尼的制备及纯化方法进行改进。用液相法合成11C-CH3I,研究反应溶剂、碱性强度、碱量、反应温度对合成效率的影响,优化11C-氟马西尼的合成条件。优化后的条件为:先将11C-CH3I在室温下通入含1mg去甲基氟马西尼前体和1mg氢化钠的200μL DMF溶液中,加热至55℃恒温反应2min。反应物经半制备HPLC分离收集粗产品,再经SEP-PAK C-18柱固相萃取,对产品质量进行分析。结果表明,以捕获11C-CO2计算,11C-氟马西尼合成时间为(26±2)min,经衰减校正后放化产率为(45±4)%(n=10),产品放化纯度大于99%,放射性浓度为370550 MBq/mL,比活度为4.7TBq/mmol,产品细菌和热源检测结果符合规定。通过优化反应条件,大幅度提高了标记率,用国产合成模块能够制备高质量、高比活度的11C-氟马西尼,满足临床应用需求。

• 单位
  第三军医大学第三附属医院