摘要
建立了液相色谱-串联质谱法测定Beagle犬血浆中的柚皮苷(1)、新橙皮苷(2)及其苷元柚皮素(3)和橙皮素(4),并考察枳实总黄酮苷提取物给药后1、2在犬体内的药动学情况。采用C18色谱柱,以甲醇为流动相,采用ESI源负离子模式、多反应监测进行定量分析。Beagle犬灌胃(17、50、150 mg/kg)及静脉(5 mg/kg)给予枳实总黄酮苷提取物。灌胃给药后1和2的药动学参数分别如下:t1/2(5.32±2.13)、(5.23±3.20)、(5.98±3.49)和(3.82±1.98)、(3.58±1.02)、(5.06±4.04)h,cmax(107±35)、(310±136)、(501±269)和(101±34)、(297±118)、(481±240)ng/ml,AUC0→t(391±161)、(605±229)、(964±333)和(277±43)、(684±377)、(927±224)ng·ml-1·h。生物利用度分别为(3.51±1.44)%、(1.84±0.70)%、(0.98±0.34)%和(2.27±0.35)%、(1.91±0.96)%、(0.86±0.21)%。静脉给药后1和2的药动学参数如下:t1/2(5.48±4.17)和(3.68±1.91)h,AUC0→t(3 590±652)和(3 281±594)ng·ml-1·h。
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单位中国医药工业研究总院; 江西青峰药业有限公司; 上海医药工业研究院; 创新药物与制药工艺国家重点实验室