一氧化氮供体型二氢吡啶类衍生物的合成及体外NO释放活性测定

作者：赵朝阳; 何智涛; 焦明昆; 洪亮; 瞿小兰; 张静; 杨畅; 丁楠; 项光亚

来源：华中科技大学学报(医学版), 2010, (03): 391-395.

• 一氧化氮
• 二氢吡啶类衍生物
• 钙通道阻滞剂
• 抗高血压药物 nitric oxide
• dihydropyridine derivatives
• calcium antagonists
• anti-hypertension drug

目的合成一氧化氮供体型二氢吡啶类衍生物,检测其体外NO的释放能力,寻找新型抗高血压药。方法以中间体5-甲氧基羰基-2,6-二甲基-4-(3-硝基苯)-1,4-二氢吡啶-3-甲酸(M)为基本骨架,利用C-3位羧基与硝酸酯和呋咱氮氧化物结构偶联,合成系列目标化合物;采用Griess法测定目标化合物的NO体外释放量。结果合成了8个新化合物(Ⅰa～Ⅰf,Ⅱa～Ⅱb),其中6个呋咱氮氧化物类衍生物在体外具有良好的NO释放能力。结论所有化合物的结构均经1H-NMR确证,呋咱环型化合物在体外能有效释放NO。

• 单位
  华中科技大学同济医学院