微柱离心法测定新型口服抗脑瘤前药CAT3油酸缀合物固体脂质纳米粒的包封率

作者：王洪亮; 徐雪晴; 王汝冰; 高丽丽; 刘玉玲^*

来源：中国药学杂志, 2020, 55(12): 1021-1026.

• 菲并吲哚里西啶
• 前药
• 油酸
• 缀合物
• 固体脂质纳米粒
• 包封率
• 微柱离心法

目的建立一种微柱离心的方法测定新型口服抗脑瘤前药CAT3油酸缀合物固体脂质纳米粒(OA-CAT3-SLN)与普通CAT3固体脂质纳米粒(CAT3-SLN)的包封率。方法采用葡聚糖凝胶(Sephadex G-50)微柱离心法分离固体脂质纳米粒(SLN)中包封药物与游离药物,通过洗脱曲线确定包封药物与游离药物分界点确定洗脱方式与洗脱液用量:以1 m L水,共洗3次将SLN包封药物完全洗脱,再以2 m L乙醇,共洗3次将游离药物完全洗脱。洗脱下来的CAT3以HPLC-UV进行测定,并计算包封率。本实验以洗脱方法的回收率与重复性为指标进行了方法学验证,并对OA-CAT3-SLN与CAT3-SLN各3批进行了包封率测定。结果微柱离心法能有效实现固体脂质纳米粒中包封药物与游离药物的分离。方法回收率为(99. 64±1. 97)%(n=9);包封率重复测定结果为(83. 71±0. 70)%(n=5)。OA-CAT3-SLN与CAT3-SLN包封率分别为(86. 26±2. 65)%与(72. 22±4. 52)%(n=3)。结论建立的分离方法操作简便,回收率高,重复性好,对不同制备工艺具有区分性,测定结果可靠。

• 单位
  药物研究所; 天然药物活性物质与功能国家重点实验室; 中国医学科学院北京协和医学院