作为新型具有抗细菌生物膜活性的两亲性材料——鼠李糖苷的结构与活性之间的关系研究(英文)

作者:彭光华; 张文茜; 宋茂远; 殷梦雅; 王佳星; 李佳佳; 刘雅婕; 张媛媛; 李馨儒*; 李桂玲*
来源:Journal of Chinese Pharmaceutical Sciences, 2018, 27(12): 817-823.

摘要

本研究的目的在于探究新型两亲性材料—鼠李糖苷抗细菌生物膜活性的构效关系,为选择具有最佳抗细菌生物膜活性的鼠李糖苷提供依据。成功合成得到一系列具有不同碳链长度的烷基鼠李糖苷,并用1H NMR进行了结构表征,用荧光探针法测定其临界胶束浓度(CMC),计算得到其亲水亲油平衡值(HLB),用肉汤二倍稀释法测定其抗金黄色葡萄球菌的最低抑菌浓度,用结晶紫法测定生物膜抑制和生物膜拆分效应。研究结果表明,随碳链长度的增加,烷基鼠李糖苷的CMC和HLB呈直线下降趋势,表明其疏水性和表面活性随之增强;十二烷基鼠李糖苷具有最强的体外抗菌活性,同时也具有最强的体外抗细菌生物膜活性。该研究结果预示,通过构效关系可以获得具有最强抗细菌生物膜活性的鼠李糖苷材料。