以1,3-二乙基-5,6-二氨基脲嘧啶为起始原料与3,4-二甲氧基肉桂酰氯进行N-酰基化反应,再在碱作用下发生环合反应,然后和碳酸二甲酯发生甲基化反应制备得到伊曲茶碱。N-酰基化和环合反应通过"一锅煮"法省去了中间产物的分离,提高了产率;且甲基化反应选用了环境友好试剂碳酸二甲酯替代碘甲烷或硫酸二甲酯,提高了制备工艺的经济性与环保性。本路线反应条件温和,后处理简单易行,适合工业化生产。