12-亚甲基脲-14-去氧穿心莲内酯衍生物的合成与抗肿瘤活性

作者：徐冲; 王峥涛

来源：中国天然药物, 2011, (1): 46-50.

DOI：10.3724/SP.J.1009.2011.00046

• 穿心莲内酯
• 细胞毒活性
• 构效关系
• 合成

目的:通过对穿心莲内酯引入亲水性基团,探索衍生物的抗肿瘤活性和构效关系.方法:碱性条件下,穿心莲内酯1与硝基甲烷进行Michael加戍反应,重排生戍12-硝基甲基-14-去氧穿心莲内酯,再以锌粉盐酸还原硝基生成12-氨基亚甲基-14-去氧穿心莲内酯2,最后与异氰酸酯反应成脲3a～3n,所有化合物考察了抗肿瘤和抑制NA活性.结果:经结构改造后,两个化合物(3f和3m)显示了中等的抗肿瘤活性,并且

• 单位
  上海中医药大学