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摘要
单酰基甘油脂肪酶(monoacylglycerol lipase, MGL)是一种丝氨酸水解酶，在降解内源性大麻素2-花生四烯酸甘油(2-arachidonoylglycerol, 2-AG)中起主要作用。MGL在部分癌症中的作用已经得到证实，抑制MGL的活性显示出对癌细胞增殖的抑制，这也使MGL成为治疗癌症的一种有前途的新药靶点。目前，MGL的共价抑制剂研发进展较快，此类药物的共价结合能力强，具有高亲合力、持续时间长、剂量低和耐药风险低等特点，因而备受科研人员的关注。本文介绍了MGL的结构功能、共价MGL抑制剂的特点、机制及进展，为新型MGL共价小分子抑制剂的开发提供了参考。
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