5个氨基糖苷类抗菌药降解杂质的合成

作者：李爱波; 裴东^*

来源：中国医药工业杂志, 2023, 54(10): 1436-1441.

DOI：10.16522/j.cnki.cjph.2023.10.006

• 氨基糖苷类抗菌药
• 妥布霉素
• 西索米星
• 奈替米星
• 卡那霉素
• 阿米卡星
• 降解杂质
• 合成

降解产物是氨基糖苷类抗菌药共有的一类杂质，药典对其限度均有要求。文章报道了妥布霉素、西索米星、奈替米星、卡那霉素和阿米卡星降解杂质的合成方法，通过酸水解法或衍生化氧化裂解法合成了4个一级降解杂质与1个共有的二级降解杂质，HPLC纯度均大于95%。这5个降解杂质的结构经1H NMR和LC-MS确证，可作为氨基糖苷类抗菌药质量控制的杂质对照品。